在细胞癌变时，肿瘤细胞多可大量产生正常细胞巾含量甚少或所没有的蛋白，这些肿瘤细胞特征性蛋白就是肿瘤抗原。肿瘤抗原可分为肿瘤特异性移植抗原和肿瘤相关抗原，后者又被分为分化抗原和癌胚抗原。肿瘤抗原由肿瘤细胞分泌人体液主要是血液中，成为肿瘤诊断、疗效判断和监测预后的重要标志。目前。临床应用的肿瘤抗原主要有甲胎蛋白、癌胚抗原和前列腺特异性抗原等。
肿瘤单克隆抗体有别于多克隆抗体．后者化学性质不均一，特异性较差，系由肿瘤抗原纯化困难所致。1975年，英国Kohler及Milstein建立了B淋巴细胞杂交瘤技术，可在体外培养条件下定向地制备抗体。由于抗体来自单克隆的杂交瘤细胞。故被称为单克隆抗体。
单克隆抗体的化学性质均一、特异性强，可用于癌症诊断，如单克隆抗体甲胎蛋白可用于肝癌诊断，约70％的原发性肝癌患者可见甲胎蛋白水平升高。单克隆抗体也被用于癌症治疗，已有数十个抗肿瘤单抗药物被批准用于临床治疗，如治疗转移性结直肠癌的贝伐单抗和西妥昔单抗，治疗HER2基凶过表达乳腺癌的曲妥珠单抗等。
